О сайте

Цель создания этого сайта - помочь избавиться от этой гадости, под названием Геморрой. Раньше я тоже был страдальцем, таким же как и вы. Я собрал ценные материалы, которые помогут вам.

Амоксиклав при геморрое


Амоксиклав – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Амоксиклав – антибактериальный комбинированный препарат. Действующие вещества: амоксициллин – антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия и ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов - клавулановая кислота. Клавулановая кислота предупреждает разрушение амоксициллина за счет образования стойких комплексов с бета-лактамазами: при этом образующиеся комплексы неактивные и стойкие.

· Острый и хронический синусит; · заглоточный абсцесс; · средний отит; · пневмония; · хронический бронхит; · инфекции мочевыводящих путей; · одонтогенные инфекции, включая периодонтит; · гинекологические инфекции; · гонорея (в том числе вызванная гонококками, которые продуцируют бета-лактамазу); · инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции); · шанкроид; · инфекции костей и суставов; · профилактика гнойно-септических осложнений при оперативных вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости, почках, сердце, желчных протоках; · терапия смешанных инфекций, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а так же анаэробными возбудителями (инфекции желчных путей, ЛОР-инфекции и послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы); · челюстно-лицевая хирургия;

· ортопедическая практика.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг; флакон (флакончик) темного стекла 15, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг; флакон (флакончик) темного стекла 21, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; флакон (флакончик) темного стекла 15, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; блистер 5, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; блистер 5, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; блистер 7, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг + 125 мг; блистер 5, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг + 125 мг; блистер 7, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; флакон (флакончик) темного стекла 21, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг; блистер 5, пачка картонная 4.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг + 125 мг; блистер 5, пачка картонная 4.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

С осторожностью.

Категория действия на плод. B

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали. Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги. Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

24 мес.

www.eurolab.ua

Острый геморрой и восспаление геморроидальных узлов

Острый геморрой на сегодняшний день является важной проблемой колопроктологии. Сильное воспаление геморроидальных узлов сопровождается очень болезненными и неприятными ощущениями. Обострение геморроя протекает по сходному сценарию и отличается лишь анамнестическими данными о том, что пациент страдает этим недугом уже давно.

Проблема заключается в диагностике, дифференциальной диагностике, ведь острый приступ боли может свидетельствовать о большом списке возможных причин неприятных ощущений. Также важным аспектом этого заболевания является терапия возникших изменений и симптомов.

Причины возникновения

Очень часто предрасполагающим фактором к развитию острого геморроя является неправильный двигательный и пищевой режим. Гиподинамия в сочетании с периодическими несоразмерными физическими нагрузками представляет собой большую угрозу для субтильных юношей или грузных женщин. Переедание и недостаток в пищевом рационе балластных соединений потенцируют губительное действие этих факторов и способствуют тому, что геморроидальный узел (по сути вена) расширяется, деформируется, и кровоотток от него нарушается.

Злоупотребление алкоголем тоже может вызвать развитие обостренной формы хронического геморроя. Исследования показывают, что у мужчин старше 30 лет в качестве причины воспаления геморроидальных узлов выявляли хронический алкоголизм. Неудивительно, ведь систематическое распитие спиртного приводит к нарушению функции мышечных элементов, контроля со стороны нервной системы. Кроме того, алкоголь может раздражать слизистую оболочку области геморроидальных вен. Тогда такая хроническая микротравматизация обязательно спровоцирует обострение геморроя.

Состояния, связанные с резким подъемом внутрибрюшного давления, являются триггерными ситуациями в развитии острого геморроидального воспаления. Резкий и рефрактерный к терапии кашель, особенно протекающий приступообразно (как при ларингите), беременность, накопление асцитической жидкости при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, почечные отеки, сопровождающиеся анасаркой и асцитом, вызывают скачок давления в полости брюшины. Эта волна передается на геморроидальные вены. Их стенки тонкие, и они быстро истончаются. При этом вена превращается в деформированный узел, лишенный способности нормально отводить кровь от своей области. Формируется стадия обострения или же острый геморрой, впервые выявленный.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!Наиболее эффективным средством для избавления от геморроя по мнению наших читателей, является Проктолекс. Проктолекс считается превосходным средством для лечения и профилактики геморроя. Для Вас он стал тем «спасательным кругом», которым стоит воспользоваться в первую очередь!Мнение врачей...

Проявляемые симптомы и возможные осложнения

Если геморрой обострился, или он возник впервые, это обычно сопровождается выраженными проявлениями. Симптомы заболевания беспокоят пациента очень остро. Сначала, как правило, появляется дискомфорт при дефекации. Это может быть просто жжение в анальном отверстии, чувство неполного опорожнения или просто тяжесть в животе. На этом этапе редко кто обращает внимание на появившиеся признаки.

Следующий этап — появление серьезных симптомов. В зависимости от формы геморроя это может быть или кровотечение из заднепроходного отверстия, или резкая боль при натуживании либо в процессе дефекации.

Наружный геморрой — форма патологии с появлением деформации подкожных геморройных узлов (венозных сосудов). При этом узелок, который воспалился, резко болит. Однако эти ощущения вызваны не ущемлением, а собственно воспалительным процессом. Читайте как убрать наружные геморроидальные узлы

Кровотечение — симптом, типичный для подслизистой формы геморроидального воспаления. При этом потеря крови может достигнуть угрожающих объемов, сопоставимых с таковыми при акушерской патологии. Этим обострение отличается от хронической формы, при которой чаще развивается анемический синдром, и кровит из заднепроходного отверстия очень редко, но постоянно, в малых объемах.

Воспалительный процесс сопровождается такими признаками, как боль, покраснение, повышенная температура, нарушение функции. Все эти признаки проявляются примерно одновременно. Температура повышается сначала в области прямой кишки и прилежащих тканях. Затем возникает общая гипертермия, свидетельствующая о том, что к процессу присоединилась бактериальная флора. Обостренный геморрой набирает обороты и требует использования системной антибиотикотерапии.

Деформация сосудов вызывает замедление кровотока, что является предрасполагающим фактором к сладжированию и тромбозу. Это осложнение считается опасным, и поэтому входит в состав состояний, которые должны разрешаться оперативно в экстренном порядке. Обострившийся процесс при этом сопровождается многократным усилением болевых ощущений, которые приобретают перманентный характер.

Другое, более опасное осложнение, — септический процесс. Микроорганизмы, колонизирующие воспалившийся узел, распространяются по крови и вызывают в других органах бактериальные осложнения с тяжелой воспалительной реакцией. Из этого состояния пациента вывести крайне сложно. Лечение проводится в условиях реанимационного отделения.

Продолжительность течения обострения

На то, как долго будет беспокоить острая форма заболевания, влияние оказывают многие факторы. Первый — своевременность обращения за медицинской помощью. Чем раньше воспалительный процесс начали лечить, тем меньше придется терпеть неудобства, связанные с трудностью при дефекации, и боли в области заднего прохода.

Если обострение геморроя происходит на фоне хронического алкоголизма или тяжелой сопутствующей патологии в декомпенсированной форме, то сроки лечения заметно пролонгируются. В среднем лечение длится около 2 недель. За это время проводятся диагностические процедуры, лечебные мероприятия, оценивается необходимость оперативного подхода.

Способы диагностики

На этапе поступления в стационар у пациента с типичной клиникой геморроя необходимо взять ряд анализов и направить его на инструментальные исследования.

Общеклинические методы позволят подтвердить или исключить воспалительный процесс. Коагулологический профиль оценит систему гемостаза и баланс свертывающих и противосвертывающих факторов, что очень важно в условиях возможного развития тромбоза.

Осмотр при помощи перчатки пальцем позволит объективно судить о том, насколько выражен болевой синдром, есть ли кровотечение. Специальные зеркала помогают увидеть дефект слизистой или тромбированный узел.

Эндоскопия (ректороманоскопия) — самый ценный метод для дифференциальной диагностики проктологических заболеваний. Напоследок, томография — конечная инстанция для верификации патологии.

Методы лечения

Лечить острый процесс следует в условиях специализированного стационара или в хирургическом отделении, если обострение достигает средней степени тяжести. Когда диагностируют геморрой тяжелого течения с осложнениями, то лечение проводят в реанимации. Легкие ситуации подлежат наблюдению врача амбулаторного звена.

Первое, на что делают упор в терапии острого геморроя, это адекватное обезболивание. Наружная форма может лечиться с помощью мазей и гелей. В то время, как подслизистый геморрой требует использования свечей.

Снять боли и быстро снять воспаление в домашних условиях помогут препараты с нестероидными противовоспалительными средствами. Альтернатива — суппозитории с анестетиком. Это Релиф, Релиф Адванс и свечи с анестезином.

При устойчивом болевом синдроме рекомендовано парэнтеральное использование НПВС. Первая помощь при таких ощущениях может оказываться сотрудниками скорой помощи.

Консервативная медицина

Свечи — не единственный метод лечения обострения хронического геморроя. Противовоспалительное лечение включает препараты, в своем составе имеющие гепариноподобные субстанции или гепарин, учитывая патогенетические механизмы развития болезни. Гепариновая мазь или Лиотон гель отлично подойдут для решения этой задачи.

Антибактериальное средство должно быть включено в схему лечения при вовлечении в процесс микрофлоры и развитии гнойного воспаления. Обычно выбор падает на средства, которые обладают широким спектром. Используются Ципролет, Амоксиклав, Азитрокс.

Препараты для укрепления венозной стенки назначаются тоже сразу при выявлении геморроя. Флебодиа, Детралекс, Троксерутин, Эскузан эффективно используются для лечения. Вспомогательным методом терапии служат слабительные препараты.

Хирургическая операция

Хирургический подход применим сразу, если выявлен тромбоз узлов. При нагноении и ущемлении операция проводится срочно. Выбор хирургического метода и оперативного пособия осуществляется с учетом тяжести состояния и формы геморроя.

Малоинвазивные методики

Малоинвазивные методики — первая линия при хроническом течении. Они включают криодеструкцию и удаление узлов с помощью ультразвукового и инфразвукового излучения.

Нетрадиционные подходы и народная терапия

Народные методы не считаются общепризнанными для лечения острого процесса. Напротив, их использование может усугубить ситуацию, вызвав быстрое распространение инфекции. При хронически текущей патологии нетрадиционные методики, в свою очередь, могут оказывать достойный эффект.

Оздоровительные упражнения

Лечебная гимнастика — одно из важных средств лечения. Но упражнения больше подходят для профилактики геморроя. Комплекс Кегеля подходит лучше всего для этих целей.

Правила питания

Диета используется как при хроническом, так и при остром процессе. Лечебное питание исключает прием жирной, жареной, острой пищи. Алкоголь не рекомендуется использовать при лечении. Нужно и можно есть продукты, богатые клетчаткой. Послабляющие продукты (кисломолочные изделия, фрукты) должны активно включаться в ежедневный рацион питания.

Особенности лечения при беременности и после родов

Лечебная гимнастика и нормализация стула — залог спокойного течения болезни. При беременности они выходят на первый план, как в лечении, так и в профилактике. Ведь в течение первых двух семестров прием медикаментозных средств должен быть максимально ограничен.

Профилактические меры

Для того, чтобы избежать обострения хронического течения, необходимо придерживаться диетических рекомендаций. Постоянный прием венотоников (курсами) обезопасит от обострения процесса в 90% случаев. Профилактика осуществляется постоянно и адекватно.

А все ваши попытки вылечить геморрой не увенчались успехом?

И вы уже задумывались о радикальных мерах? Оно и понятно, ведь отсутсвие проблемы - это показатель здоровья и повод для гордости. Кроме того, это как минимум долголетие человека. А то, что человек, защищенный от геморроя выглядит моложе – аксиома не требующая доказательств.

Поэтому мы рекомендуем прочитать интервью с главным проктологом России Михаилом Ротоновым о том, как спасти себя от геморроя Читать статью >>

atlasven.ru

Амоксиклав — инструкция, применение, отзывы

Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) — антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

История

История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.

 

В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 — ампициллин, а в 1962 — амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.

Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы — особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.

 

Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз — клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».

В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).

Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).

Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:

1) амоксициллин — [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота,

2) клавулановая кислота — (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота.

Структурные формулы:

Амоксициллин (C16h35N3O8S)

Клавулановая кислота (C8H9NO5)

 

Физические свойства:

Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления — 403,3ºС. Молекулярная масса — 419.45.

Клавулановая кислота — белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления — 283,9ºС. Молекулярная масса — 199,16.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.

Содержание действующих веществ в лекарственных формах Амоксиклава:

Лекарственная форма Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг 250 125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг 500 125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг 875 125
Порошок для приготовления 9,14% суспензии 400 57
Порошок для приготовления 6,25% суспензии 250 62,5
Порошок для приготовления 3,125% суспензии 125 31,25
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г 500 100
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г 1000 200
Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг 500 125
Таблетки диспергируемые 1000 мг 875 125

Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.

Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.

Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.

Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.

Спектр антимикробной активности

В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.

Препарат губительно воздействует на:

  • грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
  • грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
  • грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
  • некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
  • анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
  • актиномицеты (Actinоmyces israelii).

Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:

  • метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
  • Bordetella pertussis,
  • Brucella spp.,
  • клебсиеллы,
  • моракселлы,
  • кампилобактерии.

Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).

Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное — на энтеробактерии и гемофильную палочку.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.

При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.

Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.

Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения — 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.

Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме — 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения — 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью — до 4,5 часов.

Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.

Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.

Показания к применению

Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.

 

Список показаний включает инфекции:

  • ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
  • мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
  • кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
  • желчевыводящих путей,
  • костных и соединительных тканей,
  • мозговых оболочек (менингит),
  • внутренней оболочки сердца (эндокардит),
  • покровов брюшной полости (перитонит).

В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:

  • повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
  • желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
  • мононуклеоз,
  • лимфолейкоз.

Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.

Применение с осторожностью

Под строгим врачебным контролем рекомендуется использовать препарат при почечной или печеночной недостаточности, перенесенном псевдомембранозном колите, аллергии на цефалоспорины.

Беременность и период лактации

Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии — категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.

Таблетки

При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:

  • таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
  • или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.

При тяжелом течении патологии показаны:

  • таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
  • или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.

Продолжительность терапии — 5-14 дней.

Таблетки диспергируемые предварительно рекомендуется растворить в 1/3 ст. воды, затем выпить, или подержать во рту до полного растворения, после чего проглотить.

Порошок для приготовления суспензии

Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.

В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты — 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения — 5-14 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г — в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет — из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии — 5-14 дней.

Побочные эффекты

Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:

  • диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
  • головокружения,
  • головные боли,
  • судороги,
  • снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
  • холеастатическая желтуха,
  • гепатит,
  • аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
  • нарушения функции почек,
  • кандидоз,
  • увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).

Передозировка

Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда — судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.

Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.

При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.

2 таблетки по 375 мг не могут считаться эквивалентными 1 таблетке 625 мг, поскольку содержат в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Взаимодействия с другим лекарственными средствами

Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.

Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.

Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.

Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.

Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.

Срок годности

Для всех форм — 2 года.

Производитель

Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.

Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.

Страны, в которых выпускается

По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:

  • США,
  • России,
  • Украине,
  • Белоруссии,
  • Польше,
  • Румынии,
  • Хорватии,
  • Грузии,
  • Латвии,
  • Литве,
  • Эстонии,
  • Словакии,
  • Боснии и Герцоговине,
  • Греции,
  • Болгарии,
  • некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.

С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:

  • Аугментин,
  • Панклав,
  • Ранклав,
  • Рапиклав,
  • Кламосар,
  • Медоклав,
  • Экоклав,
  • Арлет,
  • Бактоклав,
  • Верклав,
  • Амовикомб,
  • Фораклав,
  • Фибелл,
  • Курам,
  • Клавоцин,
  • Амоксициллин + клавулановая кислота и др.

Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.

Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:

Торговое наименование препарата Производитель Формы выпуска
Аугментин SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания) Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг)
Панклав Hemofarm (Сербия) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии
Ранклав Ranbaxy (Индия) Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг
Рапиклав Ipca Laboratories (Индия) Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг)
Медоклав Medochemie Ltd (Кипр) Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг)
Флемоклав Солютаб Astellas Pharma Europe, B.V. (Нидерланды) Таблетки диспергируемые (по 375, 625 и 1000 мг)
Арлет ОАО «Синтез» (Россия) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1000, 625 и 375 мг)
Кламосар Биохимик (Россия) Лифилизат для приготовления инъекционного раствора (0,6 и 1,2 г)
Амоксициллин и клавулановая кислота Красфарма (Россия) Лиофилизат для приготовления парентерального раствора (флаконы по 600 и 1200 мг)
Амоксиклав — инструкция, применение, отзывы Ссылка на основную публикацию

farmamir.ru

Амоксиклав: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др.

Амоксиклав относится к комбинированным антибиотикам широкого спектра действия. В его состав входят два действующих вещества, оказывающих бактерицидной действие: амоксициллин и клавулановая кислота. Амоксициллин – давно известный и широко применяемый антибиотик из группы пенициллинов. Однако он разрушается при действии ферментов бета-лактамаз, вырабатываемых некоторыми микроорганизмами. Для препятствия этому процессу и увеличения спектра действия амоксициллина, в препарат добавлен ингибитор этих ферментов — клавулановая кислота. Этот тандем позволяет существенно расширить показания к применению препарата и воздействовать на бактерии, которые устойчивы к действию амоксициллина, а так же некоторых других препаратов из группы пенициллинов и цефалоспоринов.

Лекарство выпускается в виде таблеток и порошка для приготовления суспензии.

Амоксиклав имеет довольно широкий спектр действия и активен в отношении:

  • аэробных грамположительных бактерий (основные виды стафилококка и стрептококка, коринебактерии, энтерококки, листерии);
  • аэробных  грамотрицательных микроорганизмов (бактерии рода протеус, кишечная палочка, клебсиела, сальмонелла, шигелла, иерсении, гарднереллы, нейсерии и хеликобактер пилори);
  • некоторые анаэробные возбудители (клостридии, пептококки и пептострептококки).

При приеме внутрь оба компонента препарата ведут себя схожим образом: хорошо всасываются и легко проникают в межклеточные жидкости и ткани организма. Наиболее активно накапливаются  в легочной ткани, полости среднего уха, выделениях гайморовой пазухи,  органах женской репродуктивной системы, перитонеальной и плевральной жидкостях. Благодаря высокому сродству к этим органам и тканям, амоксиклав в основном используется для лечения заболеваний, возникающих в них. При наличии воспалительных изменениях в мозговых оболочках (менингит, менингоэнцефалит) также хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Также нужно обратить внимание, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плаценту и в небольшом количестве выделяться с грудным молоком.

Показания

Амоксиклав используют для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами. Показаниями являются:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит);
  • инфекции ЛОР-органов (гайморит и другие синуситы, тонзиллит, фарингит, острый и хронический средний отит);
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
  • воспалительные заболевания женской половой системы (эндометрит, сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит);
  • инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей  (включая вторичные раневые инфекции и инфекции после укусов);
  • инфекции костно-суставной системы;
  • менингит, сепсис;
  • профилактика и лечение осложнений после хирургических операций.

Противопоказаниями к применению Амоксилава являются:

  • ранее возникшее нарушение функции печени (гепатит, холестатическая желтуха) на фоне приема препаратов из группы пенициллинов;
  • повешенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте, а также к другим препаратам из группы бета-лактамных антибиотиков и пенициллинов.

Так же нужно осторожно назначать данный препарат людям с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Схема применения

Для уменьшения количества и степени выраженности побочных эффектов Амоксиклав рекомендуется принимать в начале еды. Таблетки желательно предварительно растворить в воде или разжевать перед глотанием. Суспензию необходимо приготовить непосредственно перед употреблением препарата. Перед приготовлением флакон тщательно встряхивают и в два приема добавляют воду до указанной отметки. После каждого добавления воды необходимо усиленно взболтать содержимое флакона до полного растворения порошка. Одна мерная ложка для приема Амоксиклава составляет 5 мл.Для детей младше 12 лет дозу Амоксиклава подбирают в зависимости от массы тела ребенка и проводят перерасчет на содержание амоксициллина в препарате.

Пациентам с нарушениями функции почек Амоксиклав должен назначаться с учетом уровня клиренса креатинина.

Продолжительность лечения зависит от состояния больного и составляет от  5 до 14 дней. Коррекция курса проводится лечащим врачом.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендаций побочные явления возникают редко и носят временный характер.

Со  стороны пищеварительной системы может возникать уменьшение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, диарея. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожных высыпаний. Более серьезные аллергические реакции очень редки. Со стороны нервной системы может возникать головокружение, слабость, бессонница, тревога; в редких случаях – судороги, гиперактивность. Также в отдельных случаях возможно обратимое уменьшение содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Кроме того, как и при применении любых антибиотиков широкого спектра действия, возможно возникновение кандидоза слизистых оболочек.

Нарушения функции печени и почек очень редки и возникают преимущественно у пожилых людей и людей, имеющих заболевания этих органов.

Применение во время беременности и лактации

Амоксиклав не обладает тератогенным эффектом, поэтому возможно назначение данного препарата строгим показаниям. При использовании Амоксиклава необходимо также учитывать, что амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амоксиклав может негативно влиять на усваиваемость пероральных контрацептивах. В виду возникновения неожиданных эффектов необходимо с осторожностью принимать Амоксиклав с прераратами, уменьшающими всасывание, метотрексатом, аллопуринолом, дисульфирамом, рифампицином,  бактериостатическими антибиотиками и сульфаниламидами. Концентрацию Амоксиклава в крови могут повышать препараты, блокирующие  канальцевую секрецию.

  • Автор: Катерина
  • Распечатать

Статья прочитана 21307 раз(a).

vetinpharm.com


Смотрите также